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apexbio.A8254 SB 203580,P38 MAP激酶抑制剂 25mg
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SB203580[4-(4-fluorophenyl)-2-(4-methylsulfinylphenyl)-5-(4-pyridyl)1Himidazole][6]是一种特异性的吡啶咪唑类p38-MAPK
(促分裂原活化蛋白激酶)信号通路抑制剂[1] [3]。SB203580与ATP竞争结合ATP结合口袋内部或附近的非保守区域,Ki值为21
nM [3]。在体外,SB203580也可以抑制c-Raf,IC50值为2 mM [4]。
P38 MAPK信号通路使细胞针对一系列外部信号做出相应的反应。在该途径中依次起作用的三个蛋白激酶的核心确保细胞内反
应的多样性和特异性[5]。
用30 mM的SB203580处理显著减少L1210/VCR细胞对vincristine的耐受性,使得vincristine的LC50值从3.2036±0.521变为0.5576±
0.082 mM。10 mM的SB203580处理轻微改变了耐药指数,使得SB203580在敏感的L1210细胞和耐受细胞中的LC50值分别为39.26
±2.2 mM和52.06±7.6 mM [1]。
在体内,在永久性大脑中动脉闭塞之前24小时用SB203580单独给药废除了异氟醚(isoflurane)预处理诱导的神经保护作用。在异
氟醚处理后,SB203580减少磷酸化的p38 MAPK。SB203580也可以抑制茴香霉素(anisomycin)预处理诱导的神经保护[6]。
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